Ένας νέος τύπος χημειοθεραπείας που προήλθε από ένα μόριο σε ένα μανιτάρι Ιμαλαΐων έχει αποδειχθεί ότι είναι ένας ισχυρός αντικαρκινικός παράγοντας. Μπορεί μια μέρα να προσφέρει μια νέα επιλογή για ασθενείς που πάσχουν από καρκίνο.
Το NUC-7738 αναπτύχθηκε από τους ερευνητές της Οξφόρδης σε συνεργασία με τη βιοφαρμακευτική εταιρεία nucana με έδρα το Ηνωμένο Βασίλειο. Παρόλο που βρίσκεται ακόμα σε πειραματικές δοκιμές, ο υποψήφιος για το φάρμακο αναμένεται να είναι διαθέσιμος σύντομα ως αντικαρκινικό φάρμακο. Ωστόσο, τα πρόσφατα αποτελέσματα κλινικών δοκιμών είναι ενθαρρυντικά.

Το Cordycepin είναι το δραστικό συστατικό του NUC-7738. Ανακαλύφθηκε στο Ophiocordyceps Sinensis, ένας παρασιτικός μύκητας που σκοτώνει και μουμιοποιεί τις προνύμφες των σκώρων. Έχει χρησιμοποιηθεί για αιώνες ως φυτικό φάρμακο παραδοσιακής κινεζικής ιατρικής.

Το Cordycepin (επίσης γνωστό ως 3′-deoxyadenosine ή 3′-dA) είναι ένα φυσικό ανάλογο νουκλεοσιδίων. Αναφέρεται για να έχει ποικίλα αντικαρκινικά και αντιοξειδωτικά αποτελέσματα. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο ο μύκητας έχει ονομαστεί το πιο πολύτιμο παράσιτο στον κόσμο.

Ωστόσο, η φυσικώς απαντώμενη cordycepin από τον O. sinensis έχει τους περιορισμούς της. Διασπάται γρήγορα στην κυκλοφορία του αίματος από το ένζυμο δεσμινάση αδενοσίνης (ADA) και στη συνέχεια απορροφάται στο πλάσμα για χρόνο ημιζωής που διαρκεί 1, 6 λεπτά. Είναι επίσης δύσκολο να απορροφηθεί στα κύτταρα, πράγμα που σημαίνει ότι η αποτελεσματικότητα του μορίου έναντι των καρκινικών κυττάρων μειώνεται σοβαρά.

NUC-7738, που σχεδιάζεται για να ενισχύσει το αντικαρκινικό δυναμικό του cordycepin, χρησιμοποιεί διάφορα κατασκευασμένα πλεονεκτήματα. Μπορεί να εισέλθει σε κύτταρα χωρίς την ανάγκη για μεταφορείς νουκλεοσιδίων όπως ο ανθρώπινος Εξισορροπητικός πυρηνικός μεταφορέας 1.

Το NUC-7738 δεν είναι σαν το φυσικό cordycepin. Δεν βασίζεται στο hENT1 για πρόσβαση σε κελιά. Άλλα τσιμπήματα στο μόριο σημαίνει ότι είναι προενεργοποιημένο (παρακάμπτοντας την ανάγκη να ενζυμική κινάση αδενοσίνης) και ανθεκτικό στο να διασπάται στην κυκλοφορία του αίματος.

Μια νέα μελέτη για το NUC-7738, η οποία εξέτασε τον υποψήφιο φαρμάκου έναντι μιας ποικιλίας ανθρώπινων καρκινικών κυττάρων, διαπίστωσε ότι αυτές οι τροποποιήσεις το καθιστούν έως και 40x πιο ισχυρό από το cordycepin.

Τα πρώτα αποτελέσματα της πρώτης ανθρώπινης κλινικής δοκιμής του NUC7738 είναι θετικά. Η δοκιμή Φάσης 1 περιελάμβανε 28 ασθενείς με προχωρημένους καρκίνους που δεν είχαν ανταποκριθεί στη συμβατική θεραπεία. Ξεκίνησε το 2019 και βρίσκεται σε εξέλιξη.

Οι ασθενείς έχουν δείξει ενθαρρυντικά σημάδια αντικαρκινικής δραστηριότητας, καθώς και παρατεταμένη σταθεροποίηση της νόσου και έχουν ανεχθεί εβδομαδιαίες κλιμακούμενες δόσεις (NUC-7738) του NUC-7738.

Αυτά τα ευρήματα υποστηρίζουν την κλινική αξιολόγηση του NUC-7738 ως νέα θεραπεία για τον καρκίνο.

Είναι μια πολλά υποσχόμενη αρχή, αλλά θα χρειαστεί λίγος χρόνος πριν το NUC7738 είναι διαθέσιμο για ασθενείς εκτός της δοκιμής.

Η δοκιμή Φάσης 2 είναι στο σχεδιασμό. Μόλις επιβεβαιωθεί η ασφάλεια και καθοριστεί το συνιστώμενο θεραπευτικό σχήμα για τη φάση 2, το σχέδιο θα τεθεί σε κίνηση.